基質(zhì)金屬蛋白酶MT2-MMP催化亞基的克隆、表達(dá)、純化及分子篩選模型建立
來(lái)源：中國(guó)凹凸棒土網(wǎng) 01-29 22:17
膜類基質(zhì)金屬蛋白酶(MT-MMPs)是最近被陸續(xù)克隆的一類新的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMPs).它們通過(guò)C末端的跨膜區(qū)固定在細(xì)胞膜上,并在細(xì)胞表面通過(guò)對(duì)明膠酶A、Ⅲ型膠原酶等其它MMPs的激活及對(duì)諸如明膠、Ⅰ型膠原等一些胞外基質(zhì)組成成分的直接降解參與胞外基質(zhì)的重建過(guò)程.由于活性明膠酶A水平的增高與腫瘤轉(zhuǎn)移之間的密切聯(lián)系,作為明膠酶A細(xì)胞表達(dá)受體與激活劑的MT-MMPs可能在腫瘤轉(zhuǎn)移中起到關(guān)鍵作用,因此尋找MT-MMPs的特異性抑制劑從而阻斷其活性成為治療腫瘤轉(zhuǎn)移的一條新途徑.為考察Ⅱ型膜類基質(zhì)金屬蛋白酶的水解活性并建立高通量分子篩選模型篩選膜類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑,研究人員克隆、表達(dá)、純化了Ⅱ型膜類基質(zhì)金屬蛋白酶(MT2-MMP)催化亞基,它具有切割全成底物的活性,并且該活性能被金屬離子絡(luò)合劑及已知基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑抑制.基于顯色或熒光改變等檢測(cè)酶活性的方法,研究人員建立了以MT2-MMP為基礎(chǔ)的分子水平的藥物篩選模型.
關(guān)鍵詞：
膜類基質(zhì)金屬蛋白酶 催化亞基 藥物篩選 酶抑制劑
作者：
李佳
學(xué)位授予單位：
中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
授予學(xué)位：
博士
學(xué)科專業(yè)：
藥理學(xué)
導(dǎo)師姓名：
葉其壯
學(xué)位年度：
2000
語(yǔ)種：
中文
分類號(hào)：
R962
關(guān)鍵詞：
膜類基質(zhì)金屬蛋白酶 催化亞基 藥物篩選 酶抑制劑
作者：
李佳
學(xué)位授予單位：
中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
授予學(xué)位：
博士
學(xué)科專業(yè)：
藥理學(xué)
導(dǎo)師姓名：
葉其壯
學(xué)位年度：
2000
語(yǔ)種：
中文
分類號(hào)：
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